1)O que é um anabolizante esteróide (AE)?
Anabolizante esteróide é todo hormônio que possua um núcleo esterol na sua estrutura química e que possua propriedades anabolizantes, ou seja, estimule a construção de um tecido, no nosso caso, o muscular. Vários hormônios são anabolizantes sem serem esteróides (HGH, IGF1, Insulina…) e vários são esteróides sem serem anabolizantes ( aldosterona, cortisol…).
2)Quais os principais mecanismos de ação dos AE(Anabolizantes Esteroides) ?
Agem basicamente aumentando a produção de músculo (anabolismo) e diminuindo sua destruição (catabolismo).
AÇÃO DIRETA
- Promoção de balanço nitrogenado positivo (mais nitrogênio utilizado do que excretado),
- Aumento da síntese protéica muscular (aumenta o número de mensagens para essa síntese, dentro das células, pelo RNA mensageiro),
AÇÃO INDIRETA
- Aumento do IGF 1
- Diminuição da ação catabólica do cortisol, ao ocupar seus receptores (ação antagonista- agonista)
- Redução da atividade do gene da miostatina (provável)
- Outros mecanismos – Alguns AE tem ações anabólicas não relacionadas com receptores androgênicos que ainda não estão esclarecidas, como é o caso das microrupturas causadas nas miofibrilas pelo estanozolol (Win), que à exemplo da atividade física provocariam resposta hipertrófica, e outras.
3)O que é meia-vida de um AE e para que serve esse conhecimento quando se monta um ciclo? Defina ésteres, para que servem e qual a meia-vida dos principais.
Meia-vida de uma droga, em Farmacologia, é o tempo necessário para que metade da droga em questão seja metabolizada.Se uma droga tem meia vida de 8hs, significa que 8hs depois de administrada sua concentração no sangue estará pela metade, e essa quantidade circulante provavelmente não está mais suficiente para cumprir a tarefa incumbida a ela. Como um dos princípios básicos para obtenção de resultados com administração de um fármaco é que seus níveis estejam constantes durante todo o tempo do tratamento, para um melhor anabolismo é imprescindível que a concentração plasmática de AE esteja constante por todo o ciclo. Se for usada uma droga com meia vida de 8 hs, uma vez ao dia, então em um período considerável das 24hs do dia essa droga estará com concentração baixa, diminuindo a resposta final.Quando o usuário conhece as meias vidas, sabe qual será a periodicidade necessária para administrar os AE proporcionando um nível sanguíneo constante e , portanto, um anabolismo sustentado por todo o ciclo, sem flutuações.
Ésteres são cadeias de carbono acopladas em laboratório à molécula da droga com o objetivo de torna-la menos polar( menos afinidade aquosa) , dificultando sua absorção e aumentando a meia vida. Dificulta, enfim, a passagem da droga para a corrente sanguínea. Quanto mais longa ( mais carbonos) é a cadeia do éster, mais demorará para que toda a dose usada seja absorvida, e por mais tempo haverá uma quantidade dessa droga sendo liberada na corrente sanguínea. Serve basicamente, como mecanismo de liberação gradual , e ao ser misturada a uma droga em solução oleosa e administrada no músculo, cria um “depósito “ da droga ( Depot te lembra alguma coisa?).
Os ésters mais comuns são (lembre-se quanto mais curto o éster, menor a meia-vida- MV) :
Acetato – 2 carbonos, presente nos comprimidos de Primo oral (acetato de metenolona) MV 1 a 2 dias
Propionato – 3 carbonos, Test Prop, Dipropionato de methandriol, MV 2 a 3 dias;
Fenilpropionato ( propiônico) – 9 carbonos, c/ Nandrolona ( Durabolin), com test, faz parte do Durateston MV 3 a 4 dias ( outra configuração molecular, mais fino, e mesmo com mais carbonos que o caproato e o isocaproato, tem um MV menor;
Isocaproato – 6 carbonos, faz parte do Durateston, MV 4 a 5 dias,
Caproato – 6 carbonos, faz parte do Omnadren, MV 4 a 5 dias;
Enantato – 7 carbonos , Primobolan depot, MV 7 a 10 dias;
Cipionato – 8 carbonos, Deposteron, MV 7 a 10 dias;
Decanoato – 10 carbonos, Deca Durabolin,parte da Durateston, MV 10 a 14 dias;
Undecanoato – 11 carbonos, Dynabolan (preparado com nandrolona, injetável)MV 14 dias ou mais, ou na forma oral, Androxon, Andriol, MV 1 dia
Laurato – 12 carbonos, nandrolona- Laurabolin (veterinário) – MV 10 a 14 dias
Apesar da meia vida comumente ultrapassar 10 a 14 dias, nenhum atleta visando ganho de massa administra a droga com uma periodicidade maior que 1 x semana.
De uma forma geral, a administração de um éster longo (ex- decanoato) de um preparado concentrado, Ex Nandrolona Quality Vet, 300mg/ ml, causará um efeito anabólico bastante prolongado, e ganhos ocorrem até 1 mês após a última administração.
4)O que é um AE 17 alfa-alquilado? Qual a diferença em relação ao seu metabolismo , quais as conseqüências disso e que cuidados tomar?
É um anabolizante esteróide ao qual foi anexado um grupamento químico alquil na posição alfa docarbono 17. Tá, mas e daí? Daí que isso impede a hidrolização do AE na primeira passagem pelo fígado, fazendo com que a droga tenha que passar várias vezes por esse órgão até ser totalmente metabolizada, o que aumenta o seu tempo de vida útil e ação periférica no tecido muscular. Esse artifício é utilizado nos AE orais, então, para aumentar sua eficácia.O problema vem do stress que isso causa nas células hepáticas, que acabam fazendo “overtraining”, o que pode causar inflamação e extravazamento das enzimas hepáticas, aumentando os valores de TGO e TGP nos testes sanguíneos.GERALMENTE esse aumento é transitório, não acompanhado de sintomas de doença hepática ( icterícia, dor, urina escura…) e regride após a interrupção da droga, mas o uso de substâncias que aumentam a estabilidade da membrana e diminuem a agressão causada pelos 17 aa é recomendável,assim como outras medidas, conforme foi discutido no artigo “Fígado e 17 aa”, na seção “Ergogênicos”da página inicial.
Dá para entender, assim, que um éster serve para aumentar o tempo de vida útil de um AE injetável em solução oleosa ( retarda absorção) e um grupo alquil no C17 serve para aumentar o tempo de vida útil de uma droga oral ou em solução aquosa ( retarda metabolização).
5)O que é aromatização ? Por quê é importante saber quais os AE que aromatizam? O que fazer para evitar as conseqüências da aromatização?
Aromatização é a conversão de androstenediona e testosterona em estronas e estrogênio pela enzima aromatase.Aproximadamente 5% dos 5 a 7mg da testosterona formada diariamente é aromatizada. Isso mantém normais os níveis necessários de estrogênio para realizar suas diversas funções fisiológicas no homem, mas quando há administração de quantidades adicionais de AE que podem ser convertidos pela aromatase, a quantidade de estrogênio, que é o hormônio predominante feminino, aumenta demais, e um efeito desse aumento, em especial, é motivo de preocupação – A ginecomastia. Em pessoas com pressão alta, ou que desejam um ganho de massa magra seca, o efeito estrogênico na retenção de água e sal também deve ser levado em conta. Em ambos os casos, o uso de drogas que diminuam seletivamente a produção de estrogênio (anti-aromatizantes-Letrozole, Anastrozole) ou inibam sua ação principalmente no tecido glandular mamário ( Tamoxifeno, mesterolona, clomifeno) é fundamental. O fato de que o estrogênio é essencial para elevar os níveis de IGF1 e então o uso de anti-estrogênicos ou anti-aromatizantes diminuiria o ganho de massa magra não é justificativa para se arriscar a desenvolver ginecomastia ou problemas relacionados à retenção hidrossalina.
6)O que é HPTA, o que acontece com ele em um ciclo de AE e como fazer para minimizar os efeitos do uso de AE no HPTA?
HPTA é o conjunto de iniciais de Hypothalamus (hipotálamo), Pituitary (Hipófise), Testicular (testículos) Axis (eixo), ou eixo hormonal hipotalâmico-testicular. Esse é o eixo que determina, através de uma sucessão de estímulos e inibições, a produção hormonal dos testículos. O hipotálamo produz GnRH, que estimula a hipófise a produzir FSH e LH, que estimulam os testículos a produzir testosterona e espermatozóides. A administração de quantidades adicionais de AE (qualquer AE, com exceção da mesterolona) inibe o eixo hormonal, iniciando pelo hipotálamo, e como esse para de produzir o seu hormônio estimulante( GnRH) , toda a cascata de estímulos é interrompida, e os testículos param de funcionar.Essa inibição é dose e tempo dependente, por isso tentar manter as doses em quantidades mínimas eficazes e por um tempo razoável ( 8 a 10 semanas) é útil.Não se esqueça que os AE em ésteres longos vão provocar inibição por mais tempo, então um ciclo de Deca 8 semanas vai inibir o HPTA por muito mais tempo que um de Winstrol por 8 semanas.O uso de clomifene após ciclo é mandatório, e deve ser iniciado obedecendo ao tempo de vida do AE, porque se houver nível alto de AE circulante, o HPTA CONTINUARÁ INIBIDO MESMO COM A TERAPIA COM CLOMIFENO.Assim, um esquema eficaz seria constituído de uma dose de ataque de 6 cps de 50mg no primeiro dia, 2 cps de 50mg/ dia por mais 7 dias, e 1 cp de 50mg/ dia por mais 10 a 20 dias, dependendo do seu ciclo. Normalmente ciclos com mais de 1g/ dia de test, ou doses altas de Nandrolona causam inibição prolongada do HPTA,e tempos maiores são necessários. Na minha observação, um dos maiores motivos de inibição prolongada é , no entanto, o início de um ciclo antes da recuperação do anterior, então ou faça exames hormonais pré-ciclo ou respeite um intervalo de 1,5 a 2x o tempo do ciclo anterior ( ex: 8 semanas de ciclo, 12 a 16 semanas de descanso).
Quando iniciar o Clomid:
Oximetolone(Hemogenin, Anadrol) – 8 a 12 hs após o último comprimido
Decanoato de nandrolona( Deca) – 3 semanas após a última injeção
Metandrostenelona(Dianabol) – 4 a 8hs após…
Equipoise – 3 semanas apos…
Fina – 3 dias após..
Primobolan – 10 a 14 dias após…
Durateston/sustanon – 3 semanas após…
Cipionato de test( Deposteron) – 2 semanas após…
Enantato de test – 2 sem após
Propionato de test – 3 dias após…
Winstrol – 8 a 12 hs após…
O uso de HCG ( Profasi) está , a meu ver , indicado no meio de um ciclo longo/ com altas doses de AE, para evitar uma atrofia significativa do tecido testicular, ou quando a terapia com Clomid após o ciclo se mostra insuficiente, e sua hipófise e hipotálamo já estão produzindo seus hormônios estimulantes, mas o testículo não está respondendo.Não esquecer do uso de anti-estrogênico simultâneo ao HCG para evitar reinibição do hipotálamo/hipófise.
7)O que é DHT, de onde vêm, quais os AE que se transformam em DHT e quais são apenas derivados dessa molécula,o que o DHT e derivados provocam no corpo, o que a finasterida tem a ver com isso, quando ela deve ser usada e quando deve ser evitada, e por quê. Quando tiver que ser evitada, quais as alternativas?
DHT é a Dihidrotestosterona, obtida através da ação da enzima 5 alfa redutase na molécula de testosterona.O DHT é o responsável pela ação androgênica em várias partes do corpo ( pele, couro cabeludo, genitália,próstata, vesícula seminal, sistema nervoso central), e na verdade é quem dá ao homem suas características mais marcantes a partir da puberdade( agressividade, voz grossa,aumento do pênis, crescimento de pelos no corpo, aumento da atividade sebácea na pele e couro cabeludo, etc…). O crescimento muscular propriamente dito é dado pela testosterona livre.
As testosteronas se convertem em DHT e os 17 aa , a trenbolona, a boldenona, a nandrolona e a oxandrolona não.Derivados do DHT (moléculas similares obtidas através de modificações na sua estrutura) são a oximetolona ( Hemogenin) , o Primobolan ( metenolona), o Dianabol ( metandrostenelona) , o stanozolol ( winstrol) e o dromostanolone(Masteron).
O DHT provoca aumento da atividade sebácea , inflamação e queda de cabelos em pessoas propensas geneticamente. A finasterida, inibindo a ação da enzima 5 alfa redutase, diminui a formação de DHT, o que pode ajudar se a pessoa estiver em um ciclo com drogas que convertam a DHT, ou seja, testosteronas. Se estiver usando drogas que são DERIVADAS do DHT, a finasterida não vai ser útil, porque só reduz a PRODUÇÃO de DHT, sendo impotente quanto ao já formado ou a drogas que, por serem estruturalmente semelhantes, possam se ligar aos seus receptores. Ainda não está estabelecido, no entanto, se é assim que drogas como Stanozolol e Dianabol causam queda de cabelo, é apenas uma teoria, mas o fato é que há um efeito direto desses AE no couro cabeludo. O uso de finasterida deve ser evitado durante um ciclo com Nandrolona pois isso impediria que a DHN , menos danosa aos folículos capilares, fosse formada. Pessoas que tem tendência à queda de cabelo devem, em ciclos contendo Nandrolona ou derivados de DHT,usar soluções tópicas para uso externo diretamente no folículo capilar, contendo substâncias anti-sebáceas (zinco, alcatrão) e/ou que dificultam a ligação do DHT/ similares com receptores (ação anti- androgênica periférica – flutamida, espironolactona, cetoconazol).
8)Como deve ser a administração de um AE injetável? Quais as regras básicas, complicações frequentes e terapias comuns para resolver esses problemas.
Deve ser intra muscular profunda, com agulha 30×7.O melhor sítio de aplicação é o quadrante superior externo dos glúteos. Assepsia local com algodão e álcool, seguida de penetração com o conjunto agulha- seringa, aspiração para checar se atingiu vaso sanguíneo ( quando retornará sangue pela agulha) e injeção lenta ( 1ml para cada 10 a 15 s). Após a injeção, retire o conjunto e massageie o local com algodão/álcool por 1 a 2 minutos.Outros grupamentos musculares como parte superior do deltóide e a coxa devem ser utilizadas por pessoas experientes, pois além de haver menos massa muscular para dispersar o AE, torna-se mais fácil atingir um nervo ou vaso sanguíneo nessas regiões.Complicações comums são dor após a aplicação , vermelhidão, inchaço local, abcesso, lesão acidental de nervo, punção de vaso.
Punção de vaso – Retire o conjunto e penetre com outra angulação ou 0,5 cm distants da primeira tentativa.
Encostar em um nervo – Dor e choque intenso, remova e puncione em outro local, de preferência do outro lado.
Dor – Massagem, calor local.
Abcesso – Se ocorrer vermelhidão, edema prolongado ( 5 a 7 dias), com muita dor e ocasionalmente febre, procure um médico, se for constatado um abcesso será necessário drenagem e uso de antibióticos.
9)Por quê em um ciclo de Win/ Fina há perda de libido durante e depois do ciclo e em um ciclo de Deca/Dura isso só acontece depois?
Porque em um ciclo de Deca/ Dura está havendo inibição da produção endógena (própria) de testosterona ao mesmo tempo em que está sendo administrada testosterona exógena(não própria). Em um ciclo de Win/ Fina está havendo inibição sem reposição, e apesar de alguns relatarem um aumento de libido nas primeiras semanas, normalmente do meio do ciclo para frente isso cai muito.
10)Analise o ciclo:
23 a,1,80m, 75kgs, 5 anos de treino, vai fazer o segundo ciclo, ganho de massa .Primeiro ciclo feito há 2 meses com Win150mg/ sem por 8 semanas e Deca 200 mg/ semana por 6 semanas, ganho de 8 kgs, pos ciclo perdeu 4 (sem Clomid).
Próximo ciclo:
4 semanas de Durateston 750mg/ semana, 2 semanas com 500 e 2 com 250mg
8 semanas de Decanoato de nandrolona 400mg /semana
2 semanas iniciais Oximetolona 50mg/ dia
Tamoxifeno 10 mg /dia do começo ao fim do ciclo
Clomifene 1 semana depois do ciclo, 300 mg no dia 1 emais 50mg por 15 dias.
O que vc sugeriria para essa pessoa, quais as modificações que faria e porque, o que ele fez de certo ou errado no ciclo anterior?
- A perda de metade dos ganhos no primeiro ciclo poderia ter sido atenuada sensivelmente com o uso de Clomid. A associação Deca/Win é boa ao contrabalançar os efeitos PR e anti PR. A reposição de test com 200mg de cipionato ou 250 mg de Durateston a cada 15 dias seria uma opção para evitar queda de libido.
- Apesar do front loading ( dose de ataque) ser interessante com Durateston, não vejo necessidade de diminuir a dose nas últimas duas semanas.
- Interromperia o Decanoato de nandrolona na sexta semana, pois 400mg / semana vão agir bem mais tempo do que os 250 mg de Dura da última semana, podendo causar perda de libido entre outros.
- A dose de Tamoxifeno está baixa para 750 mg de Dura com 100 mg /dia de Oximetolona, um início muito androgênico, usaria Tamoxifeno 20mg/ dia ou Anastrozole 0,5mg / dia. O período também está insuficiente , e o uso de anti-estrogênico deve se estender até o início da terapia com Clomid, não até o fim do ciclo.
- Após um ciclo como esses, 30 dias de Clomid, primeiro dia 300mg , 100 mg por mais 9 dias e 50 mg pelos 20 restantes.
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